Methadon?


Methadon ist ein vollsynthetisches Opioid und bewirkt durch die Bindung an den μ-Rezeptor eine Blockade der MDA-Rezeptoren. Es zeichnet sich durch eine gute orale Bioverfügbarkeit, eine lange Halbwertszeit, das Ausbleiben euphorisierender Gefühle nach der Einnahme per os und die Blockade der Heroinwirkung aus (v. Bülow u. Kirsche 1991; Gerlach 1998; Behrendt et al. 2006b). Methadon ist stark lipophil und besitzt ein großes Verteilungsvolumen.

Es wird in Fett, Muskulatur, Haut und inneren Organen gespeichert und nach und nach wieder freigesetzt. Trotz der ein- bis zweimal täglichen Dosen bleibt der Plasmaspiegel nahezu konstant. Vermutlich setzen Entzugserscheinungen unter einer Methadon-Behandlung aus diesem Grund erst sehr spät ein. Eine Überdosierung führt ebenfalls zur Atemdepression und zum Lungenödem. Es besteht eine in komplette Kreuztoleranz zu anderen Opioiden (Heinemann2004). Das bedeutet, dass ein Heroin-Abhängiger mit einer hohen Toleranz1.

Entwicklung gegenüber Heroin nicht automatisch auch viel Methadon benötigt, um Entzugserscheinungen zu kupieren. Dies ist ein Grund, warum das Risiko einer Überdosierung und so auch die Mortalitätsrate in den ersten Tagen bis Wochen einer Substitutionsbehandlung am höchsten ist (Heinemann et al. 2005). Bei einer Kombination von Methadon und anderen zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, Barbituraten oder Alkohol, die über GABA-Rezeptoren die neuronale Erregbarkeit vermindern, steigt das Risiko einer lebensgefährlichen Atemdepression sowie von Herzrhythmusstörungen stark an (Heinemann 2004).

Mit „Methadon“ wird das Racemat bezeichnet, das nur halb so wirksam ist, wie das linksdrehende Enantiomer L-Polamidon.  L-Polamidon ist als Lösung erhältlich und wird als Tropfen unter Aufsicht verabreicht. Die Voraussetzung für eine take-home-Verschreibung erfüllt das Auflösen in einem viskositäts-erhöhenden Mittel (z.B. Zuckersirup), was eine parenterale Injektion verhindern soll. Das Methadon-Racemat ist inzwischen in Tablettenform zum Auflösen z.B. in Orangensaft (Einnahme unter Aufsicht) und als sogenannte Apotheken-Rezepturen (takehome-Dosis) erhältlich. Letztere sind am preisgünstigsten.

Stichpunkte:

Methadon ist ein künstlich hergestelltes Opiat und ursprünglich als starkes Schmerzmittel verwendet worden.

Es wirkt an den gleichen Bindungsstellen im Gehirn, an denen auch Heroin wirkt.

Es wird im Magen /Darmtrakt aufgenommen, d.h. es kann geschluckt werden.

Methadon hat eine sehr lange Wirkungszeit, bis zu 40 Stunden nach der Einnahme ist immer noch die Hälfte davon im Körper vorhanden.

Es gibt vom Methadon zwei unterschiedliche Moleküle, im Polamidon ist nur das eine Molekül (das „Linksdrehende“) vorhanden. Das in unserer Praxis verwendete Methadon ist eine 1% -Lösung. 10 ml Polamidon® entsprechen bei uns 10 ml Methadon.

Methadon verhindert bei ausreichender Dosierung komplett Heroinentzugserscheinungen, es nimmt die Gier nach Opiaten, macht aber keinen Kick.

mit Methadon ist man voll arbeitsfähig oder in der Lage die Schule zu besuchen.

Bei ausreichend hoher Dosierung wirkt Heroin nicht mehr.